TP5FAN+Farmakologi+-+anestesimedel


 * Anestesimedel – Daniel Hovey – 17/5 **

- Kirurgiska ingrepp - Smärtlindrande - Förlossning
 * Användningsområden **

- Blockerar impulser i perifera nerver - Ingen CNS-påverkan - Ges lokalt - Lidokain (Xylocain), Prilokain (Citanest) - Aminoestrar eller aminoamider - Svaga baser (kan komma in i nerverna) - Amfifatiska (både lipofil och hydrofil del)
 * __ Lokalanestetika __**
 * Är**

- Blockerar spänningskänsliga natriumkanaler à hindrar då nervimpulser från att uppstå och fortplantas - State dependent = verkar endast på öppna natriumkanaler
 * Verkningsmekanism**

BH+ ßà B + H+

- Endast den oladdade partikeln (B) passerar cellmembranet - B protoniseras sedan i cellen pga lägre pH (BH+) och kan då blockera natriumkanalen inifrån - Vid inflammation à större del av LA blir laddat extracellulärt som BH+ à krävs mer LA för effekt

- Fettlöslighet – ju mer fettlösligt ju bättre - Diffusionsförmåga i vävnaden – kunna ta sig från injektionsstället till axonet - Affinitet för proteinbinding i både blod (plasmaprot) och natriumkanal - Joniseringsgrad – pH-beroende, inflammation - Vasodilaterande egenskaper – alla LA är vasodilaterande, därför har man tillsatt vasokonstriktorer - Tillägg av vasokonstriktor – adrenalin, felypressin à gör så LA inte sköljs bort lika fort à ökad duration - Vaskularisering – högt blodflöde à LA spolas bort snabbare
 * Aktiviteten är beroende av**

Verkar först mot den tunna myeliniserade A-delta-fibern à C à A-beta à A-alfa

1) Smärta och temperatur (A-delta, C-fibrer) 2) Beröring 3) Djup sensibilitet 4) Motorik (A-alfa)
 * Effekter i ordning**

- Aminoestrar bryts ner av esteraser i blodet à kortare effekt - Aminoamider (flesta moderna LA idag) bryts ner i lever à mer stabila + Längre effekt (spolas inte bort) + Mindre blödning + Mindre systemiska biverkningar
 * Metabolism**
 * Varför/varför inte tillsats av vasokonstriktor? (Adrenalin, felypressin)**

- Ej vid ändartärer som i fingrar, tår och näsa à risk för nekros - Sympatiska biverkningar à hjärtklapplning och oro - Känslighet vid tyreotoxikos, hjärtsjukdom

- Allergi (konserveringsmedel i Xylocain) - Svimning (vasovagal reaktion) - Illamående, yrsel - Låg puls, hjärtstopp, arytmier - aspirera innan så man inte injicerar i vener - Toxicitet för CNS – hallucinationer
 * Biverkningar**

- Blandning av lidokain och prilokain sänker smältpunkten - Som kräm och plåster vid hud-analgesi
 * EMLA**

- Ytanestesi (Xylocain Salva) - Infiltrationsanestesi (vid en tand) - Ledningsanestesi (mindre nerver) - Nervblockad (större nerver, mandibularblockad) - Intravenöst - Ryggmärg – spinalanestesi och epiduralanestesi
 * Applikationsmetoder**

- Kontrollerad form av medvetslöshet - CNS-påverkan 1) Medvetslöshet 2) Smärtokänslighet (analgesi) 3) Muskelrelaxation (så pat inte rycker till i muskler när man sticker med spruta) 1) Induktionsmedel (medvetslöshet) 2) Inhalationsmedel (upprätthåller anestesin) 3) Muskelrelaxerande 4) Analgetika
 * __ Generell anestesi __**
 * De tre hörnpelarna **** – uppnås genom balanserad anestesi **
 * Balanserad anestesi –** genom att kombinera flera olika lm, intravenösa och inhalastionsmedel, utnyttjas synergieffekter (förstärker varandra) med minskade biverkningar (pga lägre doser)

- Inducerar medvetslöshet (en av tre hörnpelare) - Intravenöst - Minskar mängden gas som behövs - Ex: Barbiturater och bensodiazepiner, propofol (används i princip alltid, få biverkningar) - Aktiverar GABA-receptorn à inhiberande effekt för uppkomst och fortledning av aktionspotentialer
 * 1) Induktionsmedel **
 * Verkningsmekanism**

- Allergi - Illamående - Hjärtarytmier - Blodtrycksfall - Andningsdepression
 * Biverkningar**

- Upprätthåller anestesin - Ideala inhalationsmedlet: snabbt insomnande och uppvaknande, ej explosivt, inga biverkningar, styrbart
 * 2) Inhalationsmedel **

N2O – Vanligast, används som bas vid operationer - Lågpotent - God analgesi - Snabb och effektiv återhämtning (låg löslighet i blod à kort induktionstid)
 * Lustgas**

- Högpotent - Snabb effekt - Mild analgesi - Levertoxiska metaboliter
 * Halotan (används mest i tredje världen)**

- Ny generation inhalationsmedel - Snabb effekt och god styrbarhet (låg löslighet i blod) - Låg metabolism à lägre toxicitet
 * Sevoflurane & Desflurane**

1) GABA (aktiverar) 2) NMDA (inhibierar) 3) Öppnar kaliumkanaler och sänker excitabiliteten
 * Verkningsmekanism – påverkar tre receptorer**

- Den lungkonc. av gas som behövs för att 50 % av patienterna ska ligga stilla när kirurgen lägger första snittet.
 * MAC beskriver potensen**

- Lägre MAC à behövs inte lika mkt gas - Högre fettlöslighet à tar sig igenom blod-hjärnbarriären och cellmembran lättare
 * Högpotent medel har**

- Lägre löslighet i blod ger kortare tid till effekt (induktionstid). - Alveolär ventilation – ju mer vi andas ju fortare kommer gasen in i kroppen - Hjärtminutvolym – om hög à gas pumpas runt i kroppen snabbare - Gasens fettlöslighet à blod-hjärnbarriär och går över cellmembran
 * Induktionstid (tid till effekt) beror på:**
 * o Då mättas blodet fortare och gasen kan gå vidare till hjärnan fortare

- Inte viktigt för elimination (vi andas ändå ut det mesta) - Sker i levern** à ** toxiska biverkningar - Lustgas helt inert och metaboliseras inte
 * Metabolism**

- För intubering och för att kunna utföra operationen - **Verkningsmekanism**: nikotinantagonister à blockad transmission à inga muskelryckningar
 * 3) Muskelrelaxerande **

- Potentierar inhalations- och induktionsmedel (medvetandesänkning) - Dämpar neuroendokrina stressvaret (hög blodtryck, hög puls) à lättare hålla pat stabil - Smärtlindring pre-, intra- och postoperativt. Pre-operativt: Opiodider Intra-operativt: Opioider + inhal.medel + LA Post-operativt: Opioder, NSAIDS, paracetamol eller LA
 * 4) Analgetika **