TP5FAN+Farmakologi+-+antihistaminika

- Histamin: bildas via omvandlingen histidin à histamin mha enz. histidindekarboxylas.
 * Antihistaminika – Elisabet Jerlhag Holm – 10/5 **

- I mastceller - Hud, luftvägar, magtarm-kanalen - CNS (sömn)
 * Var hittar man histamin? **


 * Frisättning av histamin sker vid: **
 * 1) 1. Inflammation/allergi
 * 2) 2. Andra orsaker: läkemedel (morfin, ASA), röntgenkontrastmedel, insektsgift
 * 3) 3. Kyla, värme och tryck


 * Hur bryts histamin ner/elimination? **
 * 1) 1. Enzymet histaminas
 * 2) 2. Imidazole-N-metyltransferas


 * __ Histaminreceptorer (viktigt) __**

- Kontraktion av glatt muskulatur i bronker à svårt att andas vid allergi - Dilatation av små kärl à rodnad vid brännässla - Ökad kärlpermeabilitet à ödem à urtikaria/nässelutslag, små upphöjningar - Stimulering av nervändar à smärta och klåda vid brännässla
 * H1-receptor stimulering, PERIFERT, allergi + beröring av brännässla **

- Påverkar vakenhet - Illamående/kräkningar: åksjuk och graviditet à kan få H1-receptor-antagonister (se lm nedan) - Termoreglering: kan bli varm - Vatten/matintag
 * H1-receptor stimulering, CNS (i hjärnan), påverkas inte vid allergi **

- Ökad magsyrasekretion genom parietalceller - Ökad hjärtfrekvens
 * H2-receptor stimulering **


 * H3-receptor presynaptiskt i CNS **


 * H4-receptor reglerar immunförsvaret **


 * __ Läkemedel __**
 * 1. Antihistaminer, H1-receptor-antagonister **

- Blockerar H1-receptorn - Tas peroralt (tablett) - Max effekt efter 1-2 timmar - Metaboliseras i levern, metaboliter utsöndras via urin
 * Verkningsmekanism: **

// 1. Allergiska tillstånd: förhindrar kontraktion av gl. muskler i bronker //// à //// lättare att andas // - Rinit/hösnuva: förhindrar vasodilatation + kärlpermeabilitet - Urtikaria/nässelutslag - Allergisk konjuktivit = inflammation i ögats bindhinna
 * Indikationer: **

// 2. Illamående // - Rörelseinducerad: åksjuka - Graviditetsinducerad - Irriterande ämnen i magen som orsakar illamåenede

// 3. Övriga indikationer // - Yrsel - Oro/ångest - Sömnstörningar: ger trötthet - Klåda: förhindrar aktivering av nervändar - Premedicinering vid operation: minskad oro + ger trötthet

- Trötthet, men nyare lm utan CNS-effekt ger inte detta - Muntorrhet eftersom det påverkar muskarina receptorer - Förstoppning - Hjärtarytmier
 * Biverkningar **

- ** Verkningsmekanism ** : blockerar H2-receptorer - ** Indikationer ** : magsår/sura uppstötningar, eftersom de förhindrar magsyrasekretion via parietalcell
 * 2. H2-receptor-antagonister **

- ** Verkningsmekanism: ** förhindrar frisättning av histamin. - Tas **//profylaktiskt//**, dvs redan innan frisättningen sker - ** Indikationer: ** allergisk konjunktivit, rinit, astma, födoämnesallergi
 * 3. Natriumkromoglikat (profylax) **